核準(zhǔn)日期 2014年11月13日 莎普愛思?
修改日期 2014年12月29日
2015年03月23日
2017年07月27日
2020年08月01日
2021年05月17日
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
警告：嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響和重癥肌無力加劇。
·使用氟喹諾酮類藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液），已有報告同時發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【注意事項(xiàng)】），包括：
o肌腱炎和肌腱斷裂（參見【注意事項(xiàng)】）
o周圍神經(jīng)病變（參見【注意事項(xiàng)】）
o中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響（參見【注意事項(xiàng)】）
當(dāng)發(fā)生這些嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【注意事項(xiàng)】），應(yīng)立即停用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液并避免使用氟喹諾酮類藥品。
·氟喹諾酮類藥品可能會加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。已知有重癥肌無力病史的患者應(yīng)避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液（參見【注意事項(xiàng)】）。
·由于使用氟喹諾酮類藥品（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【注意事項(xiàng)】），對于屬于下列適應(yīng)癥的患者，應(yīng)在沒有其他藥品治療時方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液：
o慢性支氣管炎急性發(fā)作（參見【適應(yīng)癥】和【用法用量】）
【藥品名稱】
通用名稱：乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
英文名稱：Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye
【成分】本品主要成分為乳酸左氧氟沙星，化學(xué)名稱：（S）-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物和氯化鈉。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2H2O
分子量：460.41
【性狀】本品為淡黃綠色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作（由于使用氟喹諾酮類藥物（包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液）已有報道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，且對于一些患者，慢性支氣管炎急性發(fā)作有自限性，應(yīng)在沒有其他藥物治療時方可使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。）、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；
生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
【規(guī)格】
100ml：乳酸左氧氟沙星0.25g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g；
250ml：乳酸左氧氟沙星0.75g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉2.25g
【用法用量】靜脈滴注。0.1g、0.2g：成人一次0.1-0.2g，一日2次，或遵醫(yī)囑；重癥感染患者和病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。0.3g：成人每日0.3-0.6g，分1-2次靜滴。0.5g：成人一次0.5g，一日1次。滴注時間為每100ml至少靜脈滴注60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成分為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
1.嚴(yán)重的和其他重要的不良反應(yīng)
主動脈瘤和主動脈夾層的風(fēng)險。
致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；肌腱病和肌腱斷裂、QT間期延長、過敏反應(yīng)、其他嚴(yán)重并且有時致命的反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、周圍神經(jīng)病變、對血糖的干擾、光敏感性/光毒性、重癥肌無力惡化、肝毒性、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和耐藥細(xì)菌產(chǎn)生。
在【注意事項(xiàng)】下對以上不良反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)說明。
心血管系統(tǒng)：QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、室性心律失常
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動
周圍神經(jīng)病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發(fā)性神經(jīng)炎
骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化
超敏反應(yīng)：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克
肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭
泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰
血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液病
其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性
左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導(dǎo)致低血壓。應(yīng)根據(jù)劑量，靜脈滴注不少于60-90分鐘。
據(jù)報告，使用喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）可能導(dǎo)致結(jié)晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應(yīng)當(dāng)維持適當(dāng)?shù)乃?，以防止形成高度濃縮尿。
2.臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)
由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成，在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且未必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。
下面描述的數(shù)據(jù)，反映了29個Ⅲ期臨床試驗(yàn)的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群＜65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人。患者因?yàn)榉秶鷱V泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見適應(yīng)癥）。患者接受的左氧氟沙星劑量為750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，療程通常為3-14天，平均療程為10天。
不良反應(yīng)的總發(fā)生率、類型和分布在使用左氧氟沙星 750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中類似?？偣灿?.3%的患者由于不良藥物反應(yīng)而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個比例為3.8%；在接受750mg每日劑量的患者中，這個比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見的導(dǎo)致停藥的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)（1.4%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750 mg每日劑量的患者中最常見的導(dǎo)致停藥的不良藥物反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)（1.2%），主要為惡心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。在下表（表5和表6）中分別列舉了發(fā)生于≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應(yīng)，以及發(fā)生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)（≥3%）為惡心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品為乳酸左氧氟沙星，其活性成分為左氧氟沙星，文獻(xiàn)報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：
1.主動脈瘤和主動脈夾層的風(fēng)險
流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類藥物后兩個月內(nèi)主動脈瘤和主動脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風(fēng)險增加的原因尚未確定。對于已知患有主動脈瘤或主動脈瘤高風(fēng)險的患者，僅在沒有其他抗菌治療可用的情況下，使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
2.致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統(tǒng)同時發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關(guān)節(jié)痛，肌痛，周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴(yán)重頭痛和錯亂）。這些不良反應(yīng)可發(fā)生在使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液后數(shù)小時至數(shù)周。任何年齡段的患者，之前沒有相關(guān)風(fēng)險因素，均有報告發(fā)生這些不良反應(yīng)。
3.肌腱病和肌腱斷裂
氟喹諾酮類藥品，會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險增加。這種不良反應(yīng)最常發(fā)生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復(fù)。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開始使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液后數(shù)小時或數(shù)天，或結(jié)束治療后幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側(cè)發(fā)生。這種風(fēng)險在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外，另可獨(dú)立增加肌腱斷裂風(fēng)險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風(fēng)險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過程中或治療結(jié)束后；也有報告在治療結(jié)束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應(yīng)停止使用本品。在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應(yīng)建議患者休息，并與醫(yī)生聯(lián)系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類藥品。
4.重癥肌無力加重
氟喹諾酮類藥品，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。上市后的嚴(yán)重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關(guān)?；加兄匕Y肌無力的患者應(yīng)避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
5.QT間期延長
某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測期間自發(fā)報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應(yīng)避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。老年患者更容易受藥品相關(guān)的QT間期的影響。
6.過敏反應(yīng)
使用氟喹諾酮類藥品，已報告發(fā)生嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生，有些反應(yīng)可伴隨有心血管系統(tǒng)衰竭、喪失意識、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴(yán)重的過敏反應(yīng)需要腎上腺素緊急治療。乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進(jìn)行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。
7.其他嚴(yán)重并且可能致命的反應(yīng)
使用氟喹諾酮類藥品，已有出現(xiàn)其他嚴(yán)重并且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個或多個癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)（例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關(guān)節(jié)痛；肌痛；血清??；過敏性肺炎；間質(zhì)性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥；粒細(xì)胞缺乏癥；全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸或任何其他過敏表現(xiàn)時立即停藥并且采取措施。
8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
使用氟喹諾酮類藥品，包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，已有報告會使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)增加的風(fēng)險，包括驚厥和顱內(nèi)壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括焦躁、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執(zhí)狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應(yīng)可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應(yīng)發(fā)生在患者使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液時，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧Ｅc所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者（如嚴(yán)重的腦動脈硬化、癲癇）或存在其他風(fēng)險因素的患者（如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低）應(yīng)在獲益超過風(fēng)險時使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。
9.周圍神經(jīng)病變
已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產(chǎn)生罕見的感覺或感覺運(yùn)動性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對于某些患者，癥狀可能在乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應(yīng)立即停藥。有周圍神經(jīng)病變病史的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類抗生素。
10.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉
幾乎所有的抗菌藥品均出現(xiàn)過艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報告，包括乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液，嚴(yán)重程度從輕度腹瀉至嚴(yán)重結(jié)腸炎?？咕幤分委熓菇Y(jié)腸的正常菌群改變，從而導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。
艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，并可能需要結(jié)腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后，出現(xiàn)腹瀉均應(yīng)考慮CDAD的可能性。因?yàn)镃DAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個月，因此仔細(xì)詢問病史是必要的。
如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，補(bǔ)充蛋白質(zhì)，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現(xiàn)臨床指征時應(yīng)進(jìn)行手術(shù)評價。
11.對血糖的干擾
曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的報道，這種情況多發(fā)生于同時口服降糖藥（如優(yōu)降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應(yīng)密切監(jiān)測其血糖變化情況。如果患者在接受乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液治療時出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/span>
12.光敏感性/光毒性
在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽光或紫外線照射下，會發(fā)生中度至嚴(yán)重的光敏性/光毒性反應(yīng)，后者可能表現(xiàn)過度的曬傷反應(yīng)（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫），常出現(xiàn)在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應(yīng)該避免過度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應(yīng)時應(yīng)停藥。
13.肝毒性
已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現(xiàn)嚴(yán)重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重藥物相關(guān)性肝毒性的證據(jù)。嚴(yán)重肝毒性通常在開始治療后14天內(nèi)出現(xiàn)，在大多數(shù)病名中，出現(xiàn)在開始治療6天內(nèi)。多數(shù)嚴(yán)重肝毒性病名與過敏無關(guān)。大多數(shù)致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數(shù)與超敏無關(guān)。如果患者出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)當(dāng)立即停止使用左氧氟沙星。
14.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關(guān)節(jié)病效應(yīng)
在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入（暴露后）的保護(hù)。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾?。P(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥和步態(tài)異常）發(fā)病率的增加。
在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導(dǎo)致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關(guān)節(jié)的組織病理學(xué)檢查顯示存在軟骨的持續(xù)損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產(chǎn)生承重關(guān)節(jié)類似的糜爛，以及關(guān)節(jié)病的其他體征。
15. 耐藥菌的產(chǎn)生
在尚未確診或高度懷疑細(xì)菌感染以及不符合預(yù)防適應(yīng)癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產(chǎn)生耐藥菌的風(fēng)險。
嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2.因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本品應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】動物實(shí)驗(yàn)（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發(fā)現(xiàn)本品對承重關(guān)節(jié)有異常損傷，故18歲以下患者禁用。
【老年用藥】
流行病學(xué)研究報告使用氟喹諾酮類藥物后兩個月內(nèi)主動脈瘤和主動脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。（見【注意事項(xiàng)】）。
本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】
1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.本品與苯丙酸、聯(lián)苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥合用，可引起痙攣，應(yīng)避免合用。
3.避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度以調(diào)整其劑量。
4.與華法林或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其它凝血試驗(yàn)。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。
急救措施及解毒藥：
（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
（2）強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
（3）對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；
（4）重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。
【藥理毒理】
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的環(huán)狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現(xiàn)明顯的毒性反應(yīng)。
對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時，對動物分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時，未見明顯異常變化。
【藥代動力學(xué)】
國內(nèi)健康人恒速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g（以C18H20FN3O4計），滴注時間為1小時，血藥峰濃度（Cmax）為3.40（2.8-4.0）μg/ml，12小時后血藥濃度為0.55（0.3-0.7）μg/ml，消除相半衰期（t1/2β）約為5.2小時，清除率（CL）約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人體藥代動力學(xué)資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似（見表）。
左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后
藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值
給藥 Cmax AUC（0-24） T（1/2） 腎消除率
途徑 （μg/ml） （μg.h/ml） （h） （ml/min）
靜脈 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0-48)]
多劑量研究中（300mg每日2次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度于24-48小時達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出?？诜o藥后48小時內(nèi)，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物積蓄，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】規(guī)格包裝
>聚丙烯輸液瓶、塑料輸液容器聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每瓶裝100ml；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每袋裝100ml。>聚丙烯瓶輸液瓶、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每瓶裝250ml；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每袋裝250ml。
聚丙烯輸液瓶、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式）每瓶裝100ml；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每袋裝100ml。
聚丙烯輸液瓶、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式）每瓶裝250ml；三層共擠輸液用袋、輸液袋用聚丙烯接口、塑料輸液容器用聚丙烯組合蓋（拉環(huán)式），每袋裝250ml。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH03972014
【批準(zhǔn)文號】規(guī)格批準(zhǔn)文號
100ml：乳酸左氧氟沙星0.25g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉0.9g，國藥準(zhǔn)字H20143353
250ml：乳酸左氧氟沙星0.75g（以C18H20FN3O4計）與氯化鈉2.25g，國藥準(zhǔn)字H20143354
【生產(chǎn)企業(yè)】
藥品上市許可持有人：浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司
注冊地址：浙江省平湖市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新明路1588號
郵政編碼：314200
電話和傳真號碼：（0573）85022412、85013876、85015634；（0573）85022412、85015634
網(wǎng) 址：http://taira-est.com
藥品生產(chǎn)企業(yè)：浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址：浙江省平湖市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新明路1588號
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